日前，我工程中心黄明东教授课题组在黄酮类化合物对丝氨酸蛋白酶的消化吸收治疗方面取得新进展，相关成果以“Dual Effects of Quercetin on Protein Digestion and Absorption in the Digestive Tract”为题发表于Food Chemistry期刊（doi.org/10.1016/j.foodchem.2021.129891，一区， IF=6.306）。
槲皮素是一种广泛使用的膳食补充剂，普遍存在于水果、蔬菜和药用植物中，属于类黄酮醇的亚家族，对人体具有良好的耐受性和安全性（每日剂量高达1000毫克）。槲皮素因其多种药理特性而受到科学界和医学界的长期关注。其药理作用包括抗炎、抗氧化和抑制血管紧张素转换酶。此外，槲皮素也具有抗过敏作用，抗糖尿病和抗癌等特性。
前期工作中，我们报道了槲皮素与蛋白水解酶尿激酶复合物的晶体结构，揭示了槲皮素通过其邻苯二酚基团抑制水解酶的结构机理。胰蛋白酶也是蛋白水解酶的一种，是消化系统中最重要的蛋白水解酶之一，将蛋白质消化成多肽，因此我们推测槲皮素对人体消化功能有抑制作用。
本项工作我们给大鼠灌胃酪蛋白并在不同时间点测定血液中被消化寡肽的浓度，我们发现了槲皮素确实通过抑制胰蛋白酶从而降低了肠液中蛋白质消化。然而，没有意料到的是我们发现槲皮素导致了血液中消化后多肽浓度的增加，表明槲皮素增进了小鼠对蛋白质食物的吸收！进一步的研究表明槲皮素促进蛋白质吸收功能的机理是提高小肠绒毛细胞对食物蛋白降解后寡肽的摄取，而非通过提高小肠上皮组织通透性。此外，本工作还发现另外四种黄酮醇类化合物（芦丁，桑色素，山奈酚，异鼠李素）也能提高小肠对多肽的吸收。可见，槲皮素具有抑制蛋白质消化和促进多肽吸收的双重作用，而净结果是增加了对蛋白质食物的吸收。
槲皮素被用作保健品被广泛使用（500-1000毫克/天）。胰蛋白酶活性的失调将引起过度消化，进而导致肺气肿、胰腺炎等消化道疾病。本研究表明黄酮类化合物能通过其胰蛋白酶抑制效果和消炎功能缓解消化系统炎症，另一方面通过促进食物蛋白的吸收作用，改善胰腺炎或胃溃疡患者的消化道功能。
槲皮素广泛存在于许多植物的茎皮、叶、种子、果实中，其中，在荞麦的杆和叶、山楂、洋葱中含量较高。槲皮素在红酒中含量为 4~16 mg/L，葡萄汁7~9 mg/L；在果汁中，在柠檬汁（7 mg/L）和番茄汁（13 mg/L）槲皮素含量较高；茶中槲皮素含量最高（10~25 mg/L）。目前已经发现它具有多重对人体有益的生物活性，如抗氧化、抗病毒、抗炎作用。人体毒理试验证实槲皮素的急性毒性很低，低剂量无毒性，生殖毒性低且无致癌性。美国国家毒理学机构的人体试验表明，口服4 g剂量的槲皮素无不良反应，静脉注射100 mg剂量的槲皮素有很好的耐受性。槲皮素通过口服不易被人体吸收，本项研究发现槲皮素促进了食物的吸收。
该工作得到国家重点研发计划项目（2017YFE0103200），国家自然科学基金项目（21708043，22077016，31670739）和福建省自然科学基金项目（2018J05031，2018J01213，2018J01897，2018J01729）的资助。
黄明东教授，徐芃教授为论文通讯作者，硕士研究生程媛为第一作者。
