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薛金萍教授和李金宇教授合作的研究成果在Chemical Communications期刊发表

信息来源:暂无 发布日期: 2018-12-21 浏览次数:

日前,我研究中心薛金萍课题组和李金宇课题组通过共同合作在肿瘤和线粒体双重靶向光敏剂研究方面取得重要进展,相关成果以A Novel Tumor and Mitochondria Dual-targeted PhotosensitizerShowing Ultra-efficient Photodynamic Anticancer Activities为题发表于Chemical Communications期刊(DOI: 10.1039/C8CC09456J)。

光动力治疗是一种光激活式的治疗癌症与非癌相关疾病的一种临床治疗方法。与常规的手术、化疗和放疗等癌症治疗方式相比,光动力癌症治疗具有时空选择性和避免多重耐药性等一系列优点。在过去的几十年中,靶向光动力治疗取得了很大的成就。但是靶向光动力治疗依然面临着光毒效率低和肿瘤靶向性不足等一系列亟待解决的问题。基于此,薛金萍课题组设计并合成了一个可精确靶向表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的肿瘤细胞的线粒体的简单但是高效的光敏剂(G-Mito-Pc),实现了细胞和细胞器水平双重靶向的癌症治疗模式。生物评价表明:光敏剂G-Mito-Pc能够在选择性地在EGFR过度表达的肿瘤细胞内的线粒体原味产生活性氧,降低线粒体膜电势,进而导致细胞凋亡和坏死。同时,李金宇课题组使用分子动力学模型研究了光敏剂与线粒体相关模型的相互作用,探讨可能的作用机制。分子模拟表明线粒体靶向基团三苯基膦的引入可以使光敏剂G-Mito-Pc选择性地在细胞膜内部的富氧区内保持稳定的构象并通过分子内π-π堆积的相互作用增强其光动力效应,进一步支持了生物实验的结果。我们第一次报道了同时具有肿瘤靶向和线粒体靶向双重功能的酞菁类小分子光敏剂。我们相信这项工作将有助于为未来研究和开发新型的肿瘤和线粒体双重靶向光敏剂提供一种新的策略和思路。




该工作是在薛金萍教授和李金宇教授的共同指导下完成。该论文的第一作者是中心的博士生赵轩和研究生黄宇超。该研究工作得到国家自然科学基金(No. .21471033, 51672046, 51472050, 21603033的资助。

论文连接:http://dx.doi.org/10.1039/C8CC09456J